Iperico e olio di iperico
L’olio di iperico si ricava dalle sommità fiorite dell’iperico, uno dei rimedi più efficaci tra gli antidepressivi naturali. Questa pianta medicinale non viene utilizzata solo per la preparazione dell’oleolito di iperico ma può essere impiegata anche come trattamento antimicrobico ed antinfiammatorio.
In questo articolo ti spiegherò le proprietà e le controindicazioni dell’iperico; inoltre ti insegnerò come fare l’olio di iperico per estrarre tutti i principi attivi in esso contenuti.
IPERICO – L’ERBA DI SAN GIOVANNI
L’iperico, ovvero l’erba di San Giovanni, è una pianta medicinale perenne, appartenente alla famiglia delle Clusiaceae e diffusa in quasi tutta Italia soprattutto nelle aree ruderali e nei campi incolti.
La denominazione erba di San Giovanni è dovuta al fatto che l’iperico fiorisce in corrispondenza della festa di San Giovanni Battista, il 24 giugno.
La droga è costituita dalle sommità fiorite di iperico, le quali contengono:
- Naftodiantroni (es. ipericina, pseudoipericina) in concentrazioni variabili dallo 0,05 allo 0,3%
- Flavonoidi (es. iperoside, rutina, quercetina, ecc.) che sono contenuti da un 2 ad un 5%
- Acilfloroglucinoli (es. iperforina (2-4,5%), adiperforina (0,2-1,8%)) con un contenuto medio del 4,5%
- Tannini circa un 9%
- Olio essenziale (0,05-0,25%)
- Acidi fenolici (es. acido caffeico, acido clorogenico, ecc.)
La droga secca, per corrispondere alla monografia della Farmacopea Europea, deve contenere non meno dello 0,08% in ipericine totali, calcolate come ipericina.
Per quanto riguarda i flavonoidi, l’iperico contiene spiccate quantità di glicosidi della quercetina (2-4%); questa classe di glicosidi è stata considerata come target di riferimento in alcuni studi clinici e, sebbene non rappresenti comunque la molecola più importante del fitocomplesso oleoso, vedremo quali sono gli olii vegetali migliori e quali sono le condizioni migliori di preparazione per estrarre la quercetina dall’iperico.
Una nota particolare va fatta sugli acilfloroglucinoli come l’iperforina e l’adiperforina. Queste sostanze sono fortemente instabili soprattutto alla luce solare e al calore e quindi si trovano principalmente in forma ossidata.
IPERICO PROPRIETÀ
L’iperico è noto per essere uno dei rimedi più efficaci tra gli antidepressivi naturali e infatti la sua azione è quella di inibire la ricaptazione presinaptica di numerosi neurotrasmettitori (serotonina, dopamina, noradrenalina, GABA e L -glutammato) con proprietà simili agli antidepressivi triciclici e agli inibitori selettivi del reuptake della serotonina.
Ci sono diverse meta analisi che confermano il ruolo antidepressivo dell’iperico per il trattamento degli episodi depressivi lievi o da lievi a moderati; inoltre queste meta analisi confermano anche la sicurezza dell’iperico in quanto sembra generare minori effetti collaterali rispetto alle terapie farmacologiche.
Ad oggi non è ancora chiaro quali siano i costituenti che svolgano questo ruolo antidepressivo e infatti si preferisce parlare del fitocomplesso piuttosto che di singoli componenti. Sicuramente l’iperforina è capace di impedire la ricaptazione di molti neurotrasmettitori ma anche diversi flavonoidi sono dotati di azione antidepressiva. Ecco quindi che l’efficacia dell’iperico è data dall’insieme di tutte queste molecole e non solo da un singolo composto.
L’azione antidepressiva dell’iperico non è immediata ma necessita dalle 3 alle 4 settimane per evidenziarsi. Come ben sottolineato nella monografia sull’iperico è necessario prestare massima attenzione soprattutto nelle prime settimane di utilizzo poiché il paziente risulta comunque scoperto dall’attività farmacologica e può quindi incorrere in un maggior rischio di suicidio.
Ecco perché è estremamente importante non improvvisare trattamenti o terapie fai da te in caso di depressione ma bisogna essere seguiti capillarmente durante il percorso terapeutico fitoterapico o farmacologico.
L’iperico può trovare applicazione anche come rimedio per i sintomi della menopausa (es. vampate di calore, sintomi depressivi, ecc.); infatti una meta analisi del 2013 ha confermato l’efficacia dell’iperico sia da solo che in combinazione ad altre erbe medicinali per il trattamento dei sintomi della menopausa senza provocare particolari effetti collaterali.
Ci sono inoltre alcune evidenze cliniche che mostrano quanto l’iperico possa essere di aiuto per migliorare sensibilmente la qualità della vita dei soggetti obesi o in sovrappeso; infatti, in questi casi, si è riscontrata una riduzione del punteggio dell’appetito nei gruppi che assumevano l’iperico.
È stato segnalato un caso di una donna di 53 anni con nevralgia al trigemino che ha trovato importanti benefici sulla malattia dopo l’assunzione di iperico. Naturalmente un caso non ha alcuna valenza clinica ma sarebbe molto interessante se i ricercatori continuassero gli studi sull’iperico per il trattamento della nevralgia al trigemino..
Nella letteratura scientifica qualche evidenza sull’azione antidolorifica dell’iperico è presente. Ci sono studi preclinici che segnalato che gli estratti secchi di iperico (0,3% di ipericine e 3-5% di iperforine) possono alleviare i dolori acuti e cronici ed aumentare l’analgesia degli oppioidi. Naturalmente sono necessari ulteriori studi clinici per confermare o meno l’attività antidolorifica dell’iperico.
L’iperico possiede proprietà antimicrobiche contro diversi ceppi batterici come lo Staphylococcus aureus e alcuni batteri Gram-positivi, come Streptococcus pyogenes e Corynebacterium diphtheriae. In questo caso l’azione battericida è data principalmente dall’iperforina. Invece l’ipericina mostra attività antivirali in vitro ma risulta scarsamente efficace in vivo.
L’ipericina è una molecola molto interessante dal punto di vista farmacologico perché è forte agente fotosensibilizzante. L’ipericina e il suo derivato stabile, l’aristoforina, possiedono proprietà antitumorali e potrebbero essere utilizzate con successo nella terapia fotodinamica.
IPERICO DOSAGGI
Secondo quanto riporta la monografia, iperico può essere utilizzato come antidepressivo naturale per il trattamento della depressione lieve o come coadiuvante dell’equilibrio emotivo.
DOSAGGI PER ADULTI E ANZIANI
Tintura madre di iperico (1:5, etanolo 60%): 3-4,5 ml/die
Droga secca: 2-4 g/die da utilizzare nell’infuso
Negli studi clinici è stato generalmente utilizzato l’estratto idroalcolico standardizzato in ipericina (0,3%) alla dose di 900 mg/die, suddivisa in 3 dosi giornaliere.
L’iperico va somministrato esclusivamente sotto controllo medico e il trattamento deve essere attentamente monitorato, specie se associato ad altre terapie farmacologiche.
IPERICO CONTROINDICAZIONI
L’iperico può modulare l’enzima citocromo P450 e la glicoproteina P. Quindi questa pianta medicinale può modificare la farmacocinetica di molti medicinali. Durante le terapie farmacologiche è bene prestare massima attenzione all’uso dell’iperico e, qualora possibile, evitare di assumerlo per precauzione.
Dal punto di vista degli effetti collaterali l’iperico è considerata una pianta medicinale sufficientemente sicura. In individui ipersensibili (1-3%) possono tuttavia presentarsi effetti collaterali gastrointestinali, vertigini, sedazione, rush cutanei, mal di testa, secchezza delle fauci, ansia e reazioni allergiche.
In alcuni rari casi si segnalano effetti fototossici (es. eritema cutaneo, prurito, eczema) dopo l’esposizione solare dati dalla presenza dei naftodiantroni. Comunque questi fenomeni si risolvono spontaneamente in breve tempo con la sospensione del trattamento.
Durante la gravidanza e l’allattamento è preferibile non assumere l’iperico.
OLEOLITO DI IPERICO – Come fare l’olio di iperico?
A seconda del tipo di olio che si utilizza si ottengono oleoliti con composizioni estremamente differenti tra loro.
L’olio di mandorle permette di estrarre la quantità più elevata di ipericina (5,5 mg/100 g), con l’olio di macadamia si ottiene invece il livello più alto di iperforina e adiperforina. L’utilizzo di olii sintetici a base di trigliceridi a media catena permette infine di ottenere un oleolito estremamente ricco in flavonoidi.
Anche le temperature di estrazione giocano un ruolo cardine sulla composizione dell’oleolito. In particolare basse temperature durante la fase di estrazione limitano la solubilizzazione dei naftodiantroni mentre le temperature intorno ai 50°C permettono di estrarre il maggior quantitativo di queste sostanze. I dati suggeriscono inoltre che è essenziale procedere con estrazioni al buio poiché la luce altera la composizione finale dell’oleolito.
Per quanto riguarda i metodi di conservazione sembra che il miglior metodo di conservazione dell’oleolito sia ad una temperatura di 5°C al riparo dalla luce. In questo modo è possibile conservare l’oleolito per un periodo di 6 mesi.
In uno studio clinico l’oleolito di iperico ottenuto dopo 40 giorni di macerazione sotto esposizione solare con l’utilizzo di olio di oliva ha mostrato attività gastroprotettiva maggiore rispetto all’oleolito ottenuto con olio di girasole e di palma.
Il contenuto di quercetina era comunque molto più basso nell’oleolito ottenuto con olio extravergine di oliva (5,8 μg/mL) rispetto a quello con olio di girasole (15,05 μg/mL) e di palma (21,68 μg/mL). Questo significa che la quercetina, sebbene sia considerata tra i flavonoidi più importante dell’iperico, non è lei a determinare l’azione gastroprotettiva di questa pianta medicinale.
Così pure il contenuto di naftodiantroni non sembra influire sull’azione gastroprotettiva in quanto l’oleolito ottenuto con olio di oliva si piazza al secondo posto con un contenuto totale di ipericine dello 0,003%. L’oleolito di iperico ottenuto con olio di girasole mostra un contenuto totale di ipericine dello 0,004% mentre l’oleolito con olio di palma ha un contenuto totale di ipericine di solo 0,001%.
Questi dati dimostrano che siamo ben lontani da comprendere quali siano i principi attivi dell’iperico deputati dell’azione antinfiammatoria e protettiva sulle mucose epiteliali.
Inoltre ci tengo a sottolineare che anche i metodi di estrazione non sono ad oggi ben definiti. Sebbene in questo studio si mostri come l’olio di oliva sia uno scarso solvente per la quercetina, in un altro studio del 2009 è emerso che proprio l’olio di oliva garantisce un’ottima estrazione della quercetina dell’iperico.
OLEOLITO DI IPERICO RICETTA
Bisogna comprendere 5 cose fondamentali sull’oleolito di iperico prima di iniziare l’estrazione:
- Le caratteristiche del materiale di partenza (es. sommità fiorite fresche, sommità fiorite secche)
- Le caratteristiche dell’olio vegetale di partenza (se consideriamo per esempio l’olio di oliva la sua composizione non è sempre la stessa e queste variazioni nella sua composizione seppur minime possono avere un ruolo nell’estrazione della quercetina)
- I tempi di estrazione
- Le temperature di estrazione (nelle cipolle per esempio l’estrazione massima di quercetina si ottiene ad una temperatura di 165°C con un tempo di estrazione di 15 minuti. Anche nell’iperico sicuramente la temperatura gioca un ruolo cardine sull’estrazione di questo composto).
- La presenza o meno della luce ovvero della radiazione solare
Tutti questi sono parametri che influenzano significativamente l’estrazione del fitocomplesso. Quindi a seconda di quello che si vuole ottenere è necessario focalizzare l’attenzione su tutti questi punti.
OLIO DI IPERICO RICETTA DELLA MONOGRAFIA ESCOP
Secondo quanto riporta la monografia ESCOP si prevede l’utilizzo delle sommità fiorite in polvere e si procede utilizzando come solvente olio di mais o un qualsiasi altro olio vegetale adatto con un rapporto tra droga e solvente 1:(4-20).
Questo significa che per ogni 1 g di sommità fiorite sono necessari da un minimo di 4 g ad un massimo di 20 g di solvente oleoso.
Purtroppo non sono riportate indicazioni precise sulla preparazione dell’oleolito di iperico in quando ad oggi non esiste un metodo di estrazione uniformato.
OLEOLITO DI IPERICO – Quercetina
In uno studio clinico sono stati analizzati 3 metodi differenti per la preparazione dell’oleolito di iperico:
- Il primo metodo prevedeva l’utilizzo di 60 g di sommità fiorite fresche poste a macerazione in 300 g di olio di semi di girasole esposto alla luce solare per 40 giorni. Con questo sistema si sono ottenuti 290 g di oleolito.
- Il secondo metodo prevedeva l’utilizzo 20 g di sommità essiccate di iperico poste a macerazione in 60 ml di etanolo al 96% per 24 ore a temperatura ambiente. Successivamente sono stati aggiunti 120 g di olio di semi di girasole e si è fatto evaporare l’alcool tenendo la miscela per 4 ore in un bagno termostatato. Con questo sistema si sono ottenuti 110 g di oleolito.
- Il terzo metodo prevedeva l’utilizzo di 20 g di sommità fiorite essiccate di iperico poste a macerazione in 200 g di olio di semi di girasole per 3 ore. Con questo sistema si sono ottenuti 190 g di oleolito.
OLIO DI IPERICO – La mia ricetta
Come ho detto è preferibile utilizzare diversi tipi di olii vegetali con diversi metodi di estrazione per ottenere un prodotto finito con un ottimo contenuto di sostanze funzionali attive e non ossidate.
Di seguito vi riporto una possibile strategia che ho pensato per realizzare un oleolito di iperico il più possibile ricco in sostanze funzionali.
Per estrarre i flavonoidi riprenderei il metodo usato in uno degli studi clinici precedentemente menzionati:
- 20 g di sommità fiorite essiccate di iperico si pongono a macerare in 60 ml di etanolo al 96% per 24 ore. Successivamente si aggiungono 120 g di olio di semi di girasole e si fa evaporare l’alcol tenendo la miscela in un bagno termostatato per 4 ore.
Per estrarre l’ipericina utilizzerei invece questo metodo:
- 20 g di sommità fiorite essiccate di iperico si pongono a macerare in 80 g di olio di mandorle a temperatura ambiente lontano dalla luce solare per 30 giorni
E infine per estrarre l’iperforina e l’adiperforina utilizzerei invece questo sistema:
- 20 g di sommità fiorite essiccate di iperico si pongono a macerare in 80 g di olio di macadamia a temperatura ambiente per 30 giorni lontano dalla luce solare.
A questo punto si uniscono i vari oleoliti e si ottiene un estratto oleoso che va conservato al buio ad una temperatura di 5°C. La conservazione presumibile è di 6 mesi.
OLEOLITO DI IPERICO PROPRIETÀ
Oleolito di iperico possiede diverse proprietà farmacologiche:
- ATTIVITA’ ANTIBATTERICA
È data principalmente dal contenuto di floroglucinoli e naftodiantroni. L’oleolito di iperico è indicato particolarmente in caso di infezioni sostenute da gram +. Invece l’attività contro i batteri gram – è scarsa.
Ad oggi non è ancora chiaro se l’iperico sia attivo o meno contro i funghi (es. candida albicans); tuttavia studi preliminari non mostrano utilità dell’iperico in caso di candidosi.
Ben più interessante è l’attività antivirale dell’iperico che si esplica nei confronti dei virus herpes simplex 1 e 2. L’iperico può trovare applicazione per il trattamento delle eruzioni cutanee erpetiche con risultati molto incoraggianti.
- ATTIVITA’ ANTIOSSIDANTE
L’oleolito di iperico mostra spiccate proprietà antiossidanti in quanto riduce la formazione di specie reattive dell’ossigeno ed inoltre protegge i cheratinociti, ovvero le cellule della nostra epidermide, dai radicali liberi prodotti dalla radiazione solare. Tuttavia l’oleolito di iperico contiene composti fotosensibilizzanti e quindi è sconsigliato utilizzarlo durante l’esposizione solare. Sono i naftodiantroni ad assorbire i raggi UVA e lo spettro di luce che va da 550 a 590 nm. L’ipericina in modo particolare quando subisce l’attacco della radiazione solare, libera specie reattive dell’ossigeno e aumenta la comparsa dei danni ossidativi.
- ATTIVITA’ ANTINFIAMMATORIA
L’ipericina inibisce la produzione di interleuchina-12 ed inibisce anche alcuni enzimi pro-infiammatori come la ciclossigenasi 1 e la lipossigenasi. Meno efficaci risultano i flavonoidi presenti nell’iperico anche se tutto il fitocomplesso nell’insieme aiuta a migliorare la risposta antinfiammatoria di questa pianta medicinale.
I ricercatori ritengono che l’azione antinfiammatoria dell’iperico possa trovare applicazione soprattutto nelle malattie a base autoimmune. In effetti in uno studio preliminare l’applicazione topica due volte al giorno di un unguento a base di iperico sulle placche della psoriasi riduce lo spessore, l’eritema e la desquamazione.
In un altro studio clinico l’estratto di iperico in forma topica ha mostrano una incredibile capacità riepitelizzante delle ferite per stimolazione diretta della sintesi di collagene nel derma e per elevata attività antinfiammatoria.
L’oleolito di iperico può trovare applicazione per il trattamento delle piaghe da decubito e delle ferite da taglio cesareo. Diversi studi clinici hanno dimostrato che questo unguento mostra ottime capacità cicatrizzanti e di riepitelizzazione. Oltre a questo è possibile impiegare l’oleolito in caso di abrasioni, scottature o ferite superficiali della pelle.
Ci sono buoni risultati anche per il trattamento della dermatite atopica; infatti le formulazioni topiche a base di iperico possono potenzialmente ridurre il prurito e l’intensità delle lesioni eczematose.
- ATTIVITA’ ANTITUMORALE
Come ho accennato prima l’iperico potrebbe essere utilizzato nella terapia fotodinamica per il trattamento delle cheratosi e di alcuni tumori alla pelle ad esclusione dei melanomi. Infatti ci sono alcuni studi clinici condotti sull’uomo che confermano le proprietà antitumorali dell’estratto di iperico; tuttavia ad oggi è ancora prematuro parlare di efficacia clinica conclamata in quanto sono necessari ulteriori studi su un numero molto più elevato di pazienti.
OLIO DI IPERICO PROPRIETÀ COSMETICHE
L’olio di iperico è utilizzo da centinaia di anni come rimedio per le rughe o per il trattamento della pelle del viso.
Bisogna comunque considerare che l’olio di iperico è potenzialmente fotosensibilizzante, specie se utilizzato per lungo tempo. Questo effetto collaterale può risultare particolarmente dannoso per i soggetti a pelle sensibile o facilmente arrossabile.
Alcuni studi clinici hanno comunque confermato che l’olio di iperico è capace di migliorare l’idratazione della pelle riducendo la perdita di acqua transcutanea.
Sembra che proprio l’iperforina (sostanza estremamente fotosensibilizzante) sia la responsabile dell’azione idratante di questa pianta medicinale.
In campo cosmetico è preferibile utilizzare l’olio di iperico con estrema moderazione ed evitare trattamenti prolungati.
IPERICO E OLIO DI IPERICO
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DOTT. MICHELE MOGGIO
Laurea Specialistica in Farmacia
Master in Naturopatia e Terapie Complementari
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